در زير به ده نكته بسيار مهم در مورد اپيوئيدها (بر اساس فارماكولوژى كاتزونگ و ترور) مىپردازيم:
نكته اول: گيرندههاى اپيوئيدى را به 3 نوع تقسيم مىكنند: گيرندههاى مو، دلتا و كاپا. هر سه نوع گيرنده در مكانيسمهاى ضد درد دخالت دارند. گيرنده مو در دپرسيون تنفسى و گيرنده كاپا در ايجاد اثرات خوابآور نقش دارند. گيرنده دلتا مىتواند در ايجاد تولرانس نقش داشته باشد.
نكته دوم: اپيوئيدها قوىترين داروهاى موجود براى برطرف ساختن درد هستند. مرفين، متادون، مپريدين و فنتانيل بيشترين تأثير را در اين زمينه دارند. كدئين اثرى خفيف تا متوسط دارد و پروپوكسىفن آگونيست ضعيفى است.
نكته سوم: اپيوئيدها بجز مپريدين سبب انقباض عضلات صاف مجارى صفراوى و ايجاد كوليك بيليارى، افزايش تون عضلات حالب و اسفنكتر مثانه، كاهش تون رحم و طولانى شدن زايمان مىشوند.
نكته چهارم: ميوز تأثير اختصاصى تمامى اپيوئيدها بجز مپريدين است. مپريدين خاصيت آنتىموسكارينى دارد.
نكته پنجم: متادون دارويى طولانى اثر است كه فراهمى زيستى خوراكى خوبى دارد و از آن براى ترك اعتياد استفاده مىشود.
نكته ششم: اوردوز ناركوتيك مىتواند سبب ترياد كوما، تنگ شدن مردمك و دپرسيون تنفسى شود. در صورتى كه تجويز داخل وريدى آنتاگونيست اپيوئيدى (نالوكسان) سبب بهبود سريع علايم شود، مىتوان اوردوز دارو را با اطمينان پذيرفت. براى درمان از نالوكسان كه يك آنتاگونيست خالص اپيوئيدى است، استفاده مىشود.
نكته هفتم: آگونيست ـ آنتاگونيستهاى اپيوئيدى اثرى كمتر از آگونيستهاى كامل دارند. از جمله اين داروها مىتوان به بوپرنورفين، بوتورفانول و نالبوفين اشاره كرد كه اثر ضد درد آنها بيشتر از پنتازوسين است. اين داروها اغلب سبب سداسيون در دوزهاى آنالرژيك مىشوند. سركوب تنفسى ناشى از آنها كمتر از آگونيستهاى خالص است، اما اين سركوب تنفسى بخوبى توسط نالوكسان برطرف نمىشود. كمتر از آگونيستهاى كامل تولرانس ايجاد مىكنند.
نكته هشتم: متيل نالتركسون و آلوىموپان آنتاگونيست گيرنده اپيوئيدى هستند كه اثر مسهل دارند.
نكته نهم: ترامادول آگونيست ضعيف گيرنده مو است و اثر آن بطور ناكامل توسط نالوكسان مهار مىشود. فعاليت ضد درد ترامادول عمدتا توسط مهار بازجذب مجدد سروتونين صورت مىگيرد. از اين دارو براى درمان دردهاى متوسط استفاده مىشود و به همراه اپيوئيدها براى درمان سندرمهاى درد مزمن هم بكار مىرود. در بيمارانى كه سابقه تشنج مىدهند، مصرف دارو ممنوعيت نسبى دارد. همچنين ترامادول مىتواند با SSRIs سندرم سروتونين ايجاد كند.
نكته دهم: از مرفين داخل وريدى براى درمان ادم حاد ريوى استفاده مىشود، اين دارو داراى اثرات هموديناميك است و از سوى ديگر بيمار را آرام مىكند.
