آنتی‌هیستامین‌های H1 از آن دسته داروهای بسیار مهم و کاربردی هستند که به دو نسل تقسیم می‌شوند: نسل اول را به دو دسته داروهای قدیمی‌تر مثل دیفن‌هیدرامین و داروهای جدیدتر مثل کلرفنیرامین تقسیم می‌کنند و نسل دوم شامل داروهای جدیدتر مثل لوراتادین، ستیریزین و فکسوفنادین است. در زیر به ده نکته مهم در مورد این داروها توجه کنید:
نکته اول: آنتی‌هیستامین‌های نسل دوم (مانند لوراتادین، ستیریزین و فکسوفنادین) کمتر از داروهای نسل اول در چربی حل می‌شوند و کمتر از آن‌ها خواب آور هستند و اثرات اتونوم کمتری هم دارند.
نکته دوم: نیمه عمر آنتی‌هیستامین‌های نسل اول از ۴ تا ۱۲ ساعت متغیر است. داروهای نسل دوم نیمه عمر ۱۲ تا ۲۴ ساعت دارند.
نکته سوم: آنتی‌هیستامین‌های H1 روی گیرنده هیستامین اثر دارند و روی آزاد شدن ذخایر هیستامین اثر ندارند و اگر قبل از رها شدن هیستامین تجویز شوند، تاثیر بیشتری خواهند داشت.
نکته چهارم: بسیاری از آنتی‌هیستامین‌های H1 بی‌حس کننده‌های موضعی قوی هستند.
نکته پنجم: کاربرد اصلی آنتی‌هیستامین‌های H1 آلرژی‌های فوری است: آلرزی‌هایی که در اثر نشستن آنتی‌ژن روی ماست سل حساس شده توسط IgE ایجاد می‌شوند (مانند کهیر).
نکته ششم: از دیفن‌هیدرامین، دیمن‌هیدرینات، سیکلیزین، مکلیزین و پرومتازین برای بیماری حرکت استفاده می‌شود.
نکته هفتم: از دیفن‌هیدرامین برای استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی استفاده می‌شود.
نکته هشتم: خواب‌آلودگی عارضه شایع آنتی‌هیستامین‌ها بویژه دیفن‌هیدرامین و پرومتازین است و کمتر در داروهای نسل دوم دیده می‌شود.
نکته نهم: عوارض آنتی‌موسکارینی مانند خشکی دهان و تاری دید در هنگام استفاده از برخی از داروهای نسل اول دیده می‌شود.
نکته دهم: داروهایی که متابولیسم کبدی را مهار می‌کنند، می‌توانند سبب افزایش سطح آنتی‌هیستامین‌ها شوند. به عنوان مثال ضد قارچ‌های آزول سبب مهار متابولیسم آستمیزول و ترفنادین (دو آنتی‌هیستامینی که از بازار جمع شده‌اند)، می‌شوند و بدین ترتیب سطح آن‌ها افزایش یافته ممکن است آریتمی کشنده ایجاد شود.
