امروزه درمان هیپرلیپیدمی بدون مهار کننده‌های HMG CoA ردوکتاز یا همان استاتین‌ها معنی ندارد. در زیر به ده نکته بسیار مهم در مورد این دسته دارویی مهم (بر اساس فارماکولوژی کاتزونگ و ترور) توجه کنید:
نکته اول: استاتین‌ها آنالوگ ساختمانی HMG CoA هستند و آنزیم HMG CoA را مهار می‌کنند. لُوِستاتین و سیمواستاتین پیشدارو و سایر داروهاى این دسته فعال هستند و با مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز، مانع سنتز کلسترول در کبد مىشوند. کبد بطور جبرانى گیرندههاى LDL را افزایش مىدهد، این امر سبب افزایش پاکسازى LDL و بقایاى VLDL از خون مىشود.
نکته دوم: استاتین‌ها بویژه در ترکیب با دیگر داروهاى پائین آورنده کلسترول مىتوانند بطور چشمگیرى LDL را کاهش دهند.
نکته سوم: استاتین‌ها اثرات مستقیم ضد آترواسکلروز و ضد التهاب دارند و مانع از دست رفتن استخوان نیز مىشوند.
نکته چهارم: استاتین‌ها بخوبى تحمل مىشوند و نیز بر اساس مطالعات انجام شده مىتوانند در بیماران مبتلا به بیمارىهاى ایسکمیک قلبى از خطر بروز حوادث کرونرى و مرگ و میر بکاهند. این داروها خطر سکته مغزی ایسکمیک را هم کم می‌کنند.
نکته پنجم: آتورواستاتین، روسوواستاتین، پیتاواستاتین و سیمواستاتین تأثیر بیشترى نسبت به سایر استاتین‌ها دارند. فلوواستاتین کمتر از دیگر داروهاى این گروه اثر دارد.
نکته ششم: استاتین‌ها در بیمارانى که ترىگلیسرید بیشتر از ۲۵۰ دارند، سطح ترىگلیسرید را کاهش مىدهند. همچنین اگر سطح HDL پائین باشد، سطح آن را افزایش مىدهند.
نکته هفتم: استاتین‌ها می‌توانند سبب افزایش خفیف ترانسآمینازهاى سرم شوند که اغلب با آسیب کبدى همراه نیست. در بیماران مبتلا به بیمارى قبلى کبد، واکنش شدیدترى مشاهده مىشود.
نکته هشتم: به دنبال مصرف استاتین‌ها افزایش Creatin Kinase (از عضلات اسکلتى) در ۱۰% بیماران دیده مىشود. در تعداد کمى از بیماران درد شدید عضلانى و حتى رابدومیولیز روى مىدهد.
نکته نهم: استاتین‌ها توسط سیتوکروم P450 متابولیزه مىشوند، بنابراین داروها یا غذاهایى (گریپ فروت) که فعالیت این آنزیم را مهار مىکنند، مىتوانند خطر هپاتوتوکسیسیته و میوپاتى ناشى از این داروها را افزایش دهند.
نکته دهم: از استاتین‌ها نباید در دوران باردارى استفاده شود.