داروهای بی‌حس کننده موضعی را به دو دسته تقسیم می‌کنند: استرها و آمیدها. در زیر به ده نکته مهم تستی و کاربردی در مورد این دسته داروی اشاره می‌کنیم:
نکته اول: استرها را به دو دسته طولانی اثر مانند تتراکائین و کوتاه اثر مانند پروکائین تقسیم می‌کنند.
نکته دوم: بنزوکائین و کوکائین که از دسته استرها هستند، دارای خاصیت فعالیت سطحی هستند و وقتی بر روی سطح مخاط مالیده شوند، می‌توانند به اعصاب سطحی برسند. البته لیدوکائین و تتراکائین هم این خاصیت را دارند.
نکته سوم: آمیدها را به دو دسته متوسط اثر مانند لیدوکائین و طولانی اثر مانند بوپی‌واکائین و روپی‌واکائین تقسیم می‌کنند. نیمه عمر لیدوکائین و پریلوکائین در حدود یک و نیم ساعت است.
نکته چهارم: استرها در پلاسما و توسط کولین استرازها متابولیزه می‌شوند و آمیدها در کبد متابولیزه می‌شوند و اختلال عملکرد کبد می‌تواند خطر توکسیسیته آن‌ها را افزایش بدهد.
نکته پنجم: داروهای بی‌حس کننده موضعی در اعصاب کانال‌های سدیمی وابسته به ولتاژ را بلوک می‌کنند و مانع جریان سدیمی و دپلاریزاسیون غشا سلولی می‌شوند.
نکته ششم: اثر توکسیک مهم بیشتر بی‌حس کننده‌های موضعی مربوط به CNS می‌شود و تمام بی‌حس کننده‌های موضعی می‌توانند طیفی از اثرات عصبی از سرگیجه و خواب‌آلودگی تا تشنج ایجاد کنند. تشنج با تجویز داخل وریدی دیازپام یا باربیتورات کوتاه اثر مانند تیوپنتال درمان می‌شود.
نکته هفتم: بجز کوکائین، تمامی بی‌حس کننده‌های موضعی، وازودیلاتور هستند.
نکته هشتم: بوپی‌واکائین می‌تواند توکسیسیته شدید قلبی عروقی ایجاد کند و سبب آریتمی و هیپوتانسیون شود.
نکته نهم: پریلوکائین می‌تواند مت‌هموگلوبولینمی ایجاد کند.
نکته دهم: بی‌حس کننده‌های موضعی استری می‌توانند متابولیت‌هایی ایجاد کنند که سبب تولید آنتی‌بادی می‌شوند. واکنش آلرژیک نسبت به بی‌حس کننده‌های موضعی نادر است و با استفاده از آمیدها می‌توان از ایجاد آن جلوگیری کرد.
