در زیر به ده نکته بسیار مهم در مورد اپیوئیدها (بر اساس فارماکولوژى کاتزونگ و ترور) مىپردازیم:
نکته اول: گیرندههاى اپیوئیدى را به ۳ نوع تقسیم مىکنند: گیرندههاى مو، دلتا و کاپا. هر سه نوع گیرنده در مکانیسمهاى ضد درد دخالت دارند. گیرنده مو در دپرسیون تنفسى و گیرنده کاپا در ایجاد اثرات خوابآور نقش دارند. گیرنده دلتا مىتواند در ایجاد تولرانس نقش داشته باشد.
نکته دوم: اپیوئیدها قوىترین داروهاى موجود براى برطرف ساختن درد هستند. مرفین، متادون، مپریدین و فنتانیل بیشترین تأثیر را در این زمینه دارند. کدئین اثرى خفیف تا متوسط دارد و پروپوکسىفن آگونیست ضعیفى است.
نکته سوم: اپیوئیدها بجز مپریدین سبب انقباض عضلات صاف مجارى صفراوى و ایجاد کولیک بیلیارى، افزایش تون عضلات حالب و اسفنکتر مثانه، کاهش تون رحم و طولانى شدن زایمان مىشوند.
نکته چهارم: میوز تأثیر اختصاصى تمامى اپیوئیدها بجز مپریدین است. مپریدین خاصیت آنتىموسکارینى دارد.
نکته پنجم: متادون دارویى طولانى اثر است که فراهمى زیستى خوراکى خوبى دارد و از آن براى ترک اعتیاد استفاده مىشود.
نکته ششم: اوردوز نارکوتیک مىتواند سبب تریاد کوما، تنگ شدن مردمک و دپرسیون تنفسى شود. در صورتى که تجویز داخل وریدى آنتاگونیست اپیوئیدى (نالوکسان) سبب بهبود سریع علایم شود، مىتوان اوردوز دارو را با اطمینان پذیرفت. براى درمان از نالوکسان که یک آنتاگونیست خالص اپیوئیدى است، استفاده مىشود.
نکته هفتم: آگونیست ـ آنتاگونیستهاى اپیوئیدى اثرى کمتر از آگونیستهاى کامل دارند. از جمله این داروها مىتوان به بوپرنورفین، بوتورفانول و نالبوفین اشاره کرد که اثر ضد درد آنها بیشتر از پنتازوسین است. این داروها اغلب سبب سداسیون در دوزهاى آنالرژیک مىشوند. سرکوب تنفسى ناشى از آنها کمتر از آگونیستهاى خالص است، اما این سرکوب تنفسى بخوبى توسط نالوکسان برطرف نمىشود. کمتر از آگونیستهاى کامل تولرانس ایجاد مىکنند.
نکته هشتم: متیل نالترکسون و آلوىموپان آنتاگونیست گیرنده اپیوئیدى هستند که اثر مسهل دارند.
نکته نهم: ترامادول آگونیست ضعیف گیرنده مو است و اثر آن بطور ناکامل توسط نالوکسان مهار مىشود. فعالیت ضد درد ترامادول عمدتا توسط مهار بازجذب مجدد سروتونین صورت مىگیرد. از این دارو براى درمان دردهاى متوسط استفاده مىشود و به همراه اپیوئیدها براى درمان سندرمهاى درد مزمن هم بکار مىرود. در بیمارانى که سابقه تشنج مىدهند، مصرف دارو ممنوعیت نسبى دارد. همچنین ترامادول مىتواند با SSRIs سندرم سروتونین ایجاد کند.
نکته دهم: از مرفین داخل وریدى براى درمان ادم حاد ریوى استفاده مىشود، این دارو داراى اثرات همودینامیک است و از سوى دیگر بیمار را آرام مىکند.
