سروتونین از تریپتوفان ساخته می‌شود و در وزیکل‌هایی در سلول‌های اندوکرومافین مجرای گوارش و نورون‌های سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی روده‌ای ذخیره می‌گردد. به مهمترین نکات در مورد آگونیست‌ها و آنتاگونیست‌های گیرنده این ماده مهم یعنی گیرنده 5HT می‌پردازیم:
نکته اول: تریپتان‌ها مانند سوماتریپتان آگونیست 5HT1D/1B هستند و خط اول درمان میگرن حاد و سردرد خوشه‌ای به شمار می‌روند.
نکته دوم: لورکاسرین آگونیست گیرنده 5HT2C است و استفاده از آن برای درمان چاقی تائید شده است. این دارو اشتها را کم می‌کند.
نکته سوم: تگاسرود آگونیست نسبی 5HT4 است که برای یبوست مزمن مورد استفاده قرار می‌گرفته است و اکنون به سبب عوارض قلبی عروقی استفاده از آن محدود شده است.
نکته چهارم: کتانسرین، فنوکسی‌بنزامین و سیپروهپتادین بلوکرهای 5HT2 هستند. توجه داشته باشید که فنوکسی‌بنزامین و کتانسرین آلفابلوکر هم هستند و سیپروهپتادین گیرنده H1 را هم بلوک می‌کند.
نکته پنجم: از کتانسرین، سیپروهپتادین و فنوکسی‌بنزامین برای درمان سندرم کارسینوئید استفاده می‌شود.
نکته ششم: انداسترون و داروهای مشابه با آن (گرانی‌سترون، دولاسترون و آلوسترون) گیرنده 5HT3 را بلوک می‌کنند.
نکته هفتم: انداسترون و داروهای مشابه با آن بشدت در کنترل استفراغ همراه با شیمی‌درمانی کانسر و استفراغ بعد از جراحی موثر واقع می‌شوند.
نکته هشتم: از آلوسترون برای درمان IBS همراه با اسهال در زنان استفاده می‌شود. این دارو در برخی از بیماران یبست شدید ایجاد می‌کند و با عوارض کشنده روده همراهی دارد.
نکته نهم: اندانسترون، دولاسترون و گرانی‌سترون سبب اسهال و سردرد می‌شوند.
نکته دهم: دولاسترون سبب طولانی شدن QRS و QT در الکتروکاردیوگرام می‌شود و نباید در بیماران مبتلا به بیماری قلبی تجویز شود.
